多发性硬化症(MS)新药！中枢神经系统共价BTK抑制剂evobrutinib:经过3.5年的治疗 它显示出持久的临床效益！

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Evobrutinib是一种高选择性口服共价BTK中枢神经系统(CNS)渗透性抑制剂。

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2022年10月31日/BION-默克公司最近在2022年第38届欧洲多发性硬化症治疗和研究委员会(electr IMS 2022)上公布了一项临床研究的结果，数据显示，在接受evobrutinib(一种共价BTK中枢神经系统(CNS)通透性抑制剂)治疗超过3.5年的复发性多发性硬化症(RMS)患者中，年复发率(ARR)保持较低，扩展残疾状态量表(EDSS)评分稳定。此外，在2期临床试验的开放标签扩展(OLE)期间，T1钆增强(Gd)病变的数量和T2病变的体积仍然较低。这些数据表明，evobrutinib作为RMS患者的潜在最佳治疗方案，具有长期积极的益处。

多发性硬化(MS)是一种慢性炎症性中枢神经系统疾病，是年轻人中最常见的非创伤性和致残性神经系统疾病。据估计，全世界约有280万人患有ms。尽管症状可能各不相同，但MS最常见的症状包括视力模糊、四肢麻木或刺痛以及力量和协调问题。复发型多发性硬化最常见。

Evobrutinib是一种口服高选择性中枢神经系统(CNS)渗透性调节剂。通过抑制B细胞和小胶质细胞中的bruton酪氨酸激酶(BTK)信号，并解决炎症的外周和中枢驱动因素，它有可能成为一种安全有效的RMS治疗选择。Evobrutinib的双面法可以更好地控制RMS患者在疾病发作之间的沉默进展，也可以有效控制复发。

布鲁替尼的化学结构式(来源：bjbalb.com)

II期临床试验的开放标签扩展(ole)部分评估了evobrutinib对RMS患者的ARR、EDSS评分和几项磁共振成像(MRI)结果的长期治疗作用：在整个OLE过程中，最初口服75mg每天两次的患者的ARR保持在0.13的低水平。此外，在OLE中从每天一次75mg变为每天两次75mg的患者的ARR从0.19下降到0.09。

总体而言，在整个研究过程中，平均EDSS评分和MRI损伤活动保持较低且稳定。这些数据点进一步加强了之前的观察，即通过每日两次给药实现的整个给药间隔中的最大BTK占用率与evobrutinib的更高ARR减少有关。

II期临床试验OLE部分的新长期数据发现，血液神经丝轻链(NfL)水平下降，这是一个关键的生物标志物，可以预测未来的脑容量损失和疾病进展。与双盲期(DBP)和OLE基线相比，患者血NfL水平持续下降。与安慰剂/evoburutinib 25mg每天一次的早期剂量反应相比，75mg每天两次的剂量从第12周(DBP)开始，显著降低了NfL水平。NfL水平的降低提供了evobrutinib可以减少RMS患者的神经元损伤的证据。

还公布了在2期OLE期间接种()疫苗的患者(n=24)的尸检分析的最新数据。结果表明，96%接受evobrutinib治疗的RMS患者(75mg，一天两次)在2剂mRNA新冠肺炎疫苗后能够产生抗体反应，与未治疗的RMS患者和健康受试者相似。血清阴性和血清阳性患者的抗体反应增加，表明对新抗原和记忆抗原的反应保持不变。这是BTK抑制剂首次在RMS中表现出这种情况。这些发现与B细胞功能的调节一致，并为B细胞衰竭提供了一种潜在的替代治疗方法。

默克公司高级副总裁兼神经病学和免疫学发展负责人Jan Klatt表示：这是BTK抑制剂首次用于RMS，以显示持续三年半的疗效。结合我们之前发表的关于缓慢扩张病变(SEL)体积减少、对小胶质细胞的影响和神经丝水平(神经损伤的标志)降低的数据，我们认为evobrutinib有可能为RMS患者提供最佳疗效。(100yiyao.com 100医疗网)

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