Advanced Science:中国科学家研究细胞命运调控因子C |
资料来源:科技部生物中心,2022-09-27 09336042
该研究团队发现并独立合成了CU27,这是一种有机硒小分子化合物,可以靶向并调节c-Myc。
作为一种功能广泛的转录因子,c-Myc是调节细胞命运的关键蛋白,但也是公认的难以制成药物的靶点之一。因此,对c-Myc的监管和干预一直是国际竞争的前沿和热点方向之一。一旦相关的靶向研究取得重要进展,将受到广泛关注,并引起肿瘤和药物研发的进一步突破。
近日,中国军事科学院军事医学研究所研究团队在《Advanced Science》杂志上联合发表了题为《功能筛选鉴定一种新的靶向肿瘤干细胞的有机硒化合物: c-myc的作用》的论文。肝癌论文中的转录活性抑制。该研究团队发现并独立合成了CU27,这是一种有机硒小分子化合物,可以靶向并调节c-Myc。
研究小组采取了一种独特的方法。首先从功能筛选入手,在自合成的先导化合物库中寻找抑制肿瘤干细胞干燥的小分子。然后,通过组学和药理学的相关分析,验证其是否能靶向调控c-Myc蛋白的表达。研究人员进一步分析,CU27可以与c-Myc蛋白的结构域结合,从而阻断c-Myc-马克斯复合物的形成,从而阻止该复合物介导的自我更新的转录调控活性。通过功能比较,研究团队发现CU27的干抑制活性分别是两种商用c-Myc抑制剂的10倍和14倍。随后,研究人员利用实验动物模型进一步验证了CU27对动物肝癌干细胞的靶向治疗作用。
综上所述,研究团队表示CU27具有重要的应用前景,不仅可用于建立安全高效的干细胞分化体系,还可用于肿瘤、辐射损伤、炎症等相关疾病的靶向治疗,以及组织损伤的再生修复。
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