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多潘立酮 莫沙必利的“偶像”

  随着现代社会生活节奏的加快、生活和工作压力的增加、饮食结构的改变,胃肠功能障碍疾病发病率呈现日益增高的趋势。胃肠运动功能是消化系统的最主要的生理功能之一。胃肠动力是功能性消化不良或功能性胃肠病的发病机制。正常的胃肠蠕动对于完成食物消化和吸收具有重要作用。


  当人的胃动力出现障碍时,表现为上腹部饱胀不适,常伴有嗳气、食欲不振、烧心、泛酸及胸骨后疼痛等消化不良症状;也常伴有失眠、心烦、焦虑、抑郁、头晕、头痛等神经精神症状。近年来,功能性胃肠病已受到广泛的关注,如胃食管反流病、功能性消化不良、慢性胃炎、肠胃综合征、功能性便秘等。胃肠动力不足主要见于消化功能不良、胃食管反流等疾病长期不愈的患者,它严重影响病人的生活质量,从而使身体的抗病能力进一步下降,进而影响正常的工作、学习、生活。


  经过多年的发展,促胃肠动力药从第一代产品:盐酸甲氧氯普胺;第二代:多潘立酮(商品名:吗丁啉);第三代:西沙必利到第四代产品莫沙必利,其作用机制和效果不断提升;目前,还有一种与现有药物作用机制不完全相同的新型促胃肠动力药--伊托必利。

   
  其中,多潘立酮于1985年最早在美国上市,是一种选择性作用于外周多巴胺受体的拮抗药。近年来,其使用频度为最高,不受其它品种影响,这可能与其疗效确切、不良反应少、服用方便、价格合理而受到临床认可有关。西沙必利和莫沙必利虽然按发展分别属于第3、4代促胃肠动力药,但其作用机制均通过刺激肠神经系统肌间运动神经丛节前神经元的5-HT4受体,间接增加神经末梢乙酰胆碱的释放,加强胃肠道平滑肌的蠕动和收缩,从而促进胃排空。


  莫沙必利为大日本制药株式会社开发,与西沙必利不同的是,其选择性作用于上消化道,对结肠运动无影响,尤其是无延长离体心室肌和蒲氏纤维动作电位时程的作用,对心率、血压及心电图均无影响,故较西沙必利具有更好的安全性。伊托必利不仅能刺激乙酰胆碱的释放,还能抑制其降解,从而发挥促胃肠动力的作用。伊托必利能显著改善消化不良的症状,加快胃排空,能更有效地促进胃肠功能恢复,被危重疾病医学领域广泛接受和采用。

  
  根据SFDA南方医药经济研究所广州标点医药信息有限公司“中国中成药与化学药医院监测分析系统”(简称HDM系统)数据显示,在北京、上海、广州三个一线城市中,2008-2010年三大城市样本医院促胃肠动力药的采购金额逐年递增。
   

  根据HDM系统监测显示,2010年促胃肠动力药样本医院采购金额中,多潘立酮摘取桂冠,占据样本医院促胃肠动力药采购金额的第一位。生产吗丁啉的西安杨森制药有限公司是由美国强生集团与陕西省医药工业公司、陕西省汉江制药厂、中国医药工业公司和中国医药对外贸易总公司于1985年合资成立的。在促胃肠道动力药领域主要研发有吗丁啉和西沙必利2个产品。根据HDM系统监测显示,吗丁啉在2008-2010年样本医院采购金额上连续3年领先。

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