Chem Commun：新方法合成出具有较高抗HIV活性的水溶性富勒烯衍生物

2020年4月4日讯/100医药网BIOON/---在一项新的研究中，来自俄罗斯斯科尔科沃理工学院能源科技中心、俄罗斯科学院化学物理问题研究所和比利时鲁汶天主教大学的研究人员开发出一种一步法来获得水溶性富勒烯化合物，这些富勒烯化合物具有显著的生物学特性，比如有效抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）的能力。相关研究结果近期发表在Chemical Communications期刊上，论文标题为“Direct arylation of C60Cl6 and C70Cl8 with carboxylic acids: a synthetic avenue to water-soluble fullerene derivatives with promising antiviral activity”。

图片来自CC0 Public Domain。 作为不常见的碳分子形式，C60和C70富勒烯基于分子中的原子数分别呈现足球形状和橄榄球形状。长期以来，基于富勒烯的化合物因其强大的抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗氧化作用而被认为是开发新药物的良好基础。

不足之处是富勒烯完全不溶于水，这会阻止其在医学中的使用。直接从富勒烯合成水溶性化合物的现有经典方法需要几个复杂的合成步骤，这就导致了较低的产物产率。因此，这些方法效率低下，并且几乎不能用于工业规模生产用于医药用途的水溶性富勒烯化合物。

斯科尔科沃理工学院能源科技中心的Pavel Troshin教授及其研究团队在合成水溶性富勒烯衍生物方面拥有丰富的经验。在他们的这项最新研究中，他们提出了一种有效的一步法来制造稳定的具有较高抗HIV活性的水溶性富勒烯衍生物。这种新方法可实现将近100％的高产率，并且不需要冗长且费力的色谱纯化，这为合成任何规模的富勒烯衍生物以适应制药行业的需求开辟了新的前景。

论文第一作者、斯科尔科沃理工学院能源科技中心博士生Olga Kraevaya说，“尽管富勒烯衍生物在20年前就被发现具有很高的抗病毒活性，但是这些独特的化合物太难获得，因此，目前还没有用于临床试验。我们希望我们开发出的这种简单的合成水溶性富勒烯化合物的一步法将有助于解决这一问题，并且使得我们在基于它们的基础上开发有效的抗病毒药物的方向上又迈出了一步。”

这项最新的研究为定向设计具有特定特性的水溶性富勒烯衍生物提供了新的机遇，从长远来看，这应当有助于将基于这些化合物的新一代药物推向市场。（100医药网 100yiyao.com）

参考资料：

1.Olga A. Kraevaya et al. . Chemical Communications, 2019, doi:10.1039/C9CC08400B.

2.Scientists proposed a way of producing water-soluble fullerene compounds for medicine

https://phys.org/news/2020-03-scientists-water-soluble-fullerene-compounds-medicine.html