子宫内膜异位症新药!辉瑞/Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix显著削减经期/非经期痛苦悲伤!

2021年01月27日/BIOON/--（Pfizer）与Myovant Sciences近日结合颁布了评价逐日一次relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）医治子宫内膜异位症女性患者3期SPIRIT恒久扩大研讨的一年踊跃数据：医治一年时代，（月经痛苦悲伤）和非经期盆腔痛苦悲伤完成临床意义的加重，并显示出最小的骨密度丧失。这些数据与3期SPIRIT 1和SPIRIT 2研讨中24周时代察看到的疗效和平安性详情一致。这些成果将包含在向美国提交的relugolix复方片医治子宫内膜异位症的新药申请（NDA）中，预计将于2021年上半年提交。

在SPIRIT恒久扩大研讨中，承受relugolix复方片医治一年的女性患者中，别离有84.8%和73.3%在痛经和非月经性盆腔痛苦悲伤方面取得了有临床意义的痛苦悲伤加重。均匀而言，女性的11分数字评重量表（0-10分）在一年内从7.4分（重度痛苦悲伤）降低到1.3分（轻度痛苦悲伤），降低了82.8%。

承受relugolix复方片医治的女性，在前24周时代呈现轻细的、无临床意义的骨丧失之后，骨密度坚持稳定直至第52周。医治一年时代，不良变乱产生率与SPIRIT 1和SPIRIT 2研讨中察看到的一致，未察看到新的平安旌旗灯号。在承受relugolix复方片医治的女性中，在＞10%患者中申报的最罕见不良变乱是头痛、鼻咽炎和潮热。relugolix复方片医治组（n=278）申报了1例妊娠。

SPIRIT 1和SPIRIT 2研讨的数据先前在美国生殖医学学会（ASRM）2020虚构年夜会上颁布。SPIRIT恒久扩大研讨的完全成果将提交给将来召开的迷信，并将在医学期刊上颁发。

SPIRIT名目指导委员会成员、加州年夜学生殖迷信中间卓越传授Linda Giudice博士表现：“思索到子宫内膜异位症在日常生存中会对女性发生减弱性的影响，通常会继续多年，咱们必要非侵入性和恒久的医治选择。3期SPIRIT扩大研讨的一年数据提供了有愿望的证据，标明relugolix复方片有后劲显著和耐久地加重子宫内膜异位症女性的痛苦悲伤，同时坚持优越的耐受性。”

辉瑞环球产物开辟部外科和病院高级副总裁、医学博士James Rusnak表现：“子宫内膜异位症是一种罕见而痛苦的疾病，约有10%的女性在生养期遭到影响。咱们信任这项为期一年的扩大研讨的成果显示，relugolix复方片在推动子宫内膜异位症女性医治形式方面具备令人鼓励的后劲。”

relugolix化学构造式和作用机制（构造式图片起源：medchemexpress.com）

2020年12月，辉瑞与Myovant Sciences杀青一项代价42亿美元的单干协定，在美国和加拿年夜开辟和贸易化relugolix用于肿瘤学畛域和女性安康畛域。辉瑞还将得到在美国和加拿年夜以外（不包含某些亚洲国度）将relugolix贸易化用于学畛域的独家选择权。

relugolix是一种口服匆匆性腺激素开释激素（GnRH）受体拮抗剂，能克制睾丸睾酮的天生，这种激素可刺激前列腺癌细胞的成长。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，削减卵巢雌二醇的天生，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的成长。

relugolix由武田研制，Myovant Sciences公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月得到除日本和其他亚洲国度之外的环球独家受权。在日本，relugolix于2019年1月得到同意，以品牌名Relumina上市贩卖，用于改善子宫肌瘤惹起的下列症状：月颠末多、下腹痛、腰痛和。

前列腺癌/子宫肌瘤/子宫内膜异位症（图片别离起源于：istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com）

今朝，Myovant正开辟逐日一次口服relugolix片剂（120mg）医治早期前列腺癌。2020年12月18日，Orgovyx（relugolix，120mg片剂）得到美国同意，用于医治早期前列腺癌成人患者。

值得一提的是，Orgovyx是美国同意用于医治早期前列腺癌的第一个也是独一一个口服GnRH受体拮抗剂。该药通过优先审查法式得到同意。在3期HERO研讨中，relugolix医治的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将次要血汗管不良变乱（MACE）危险下降了54%。

此外，Myovant也正在开辟逐日一次口服relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）医治女性质宫肌瘤和子宫内膜异位症。今朝，relugolix复方片医治女性质宫肌瘤正在承受美国FDA的审查，目的行为日期为2021年6月1日。relugolix复方片医治子宫内膜癌预计在2021年上半年向美国提交新药申请。（100医药网100yiyao.com）