乙酰氨基酚的“真面目”

　　1893年夏天，美国科学家VonMeting在一个偶然的机会，首次发现乙酰苯胺和非那西丁都有一种主要的活性代谢产物，他在反复的实验中得出一个结论，该产物可以通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放，使中枢体温调定点下降，然后通过神经调节引起血管包括外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。后来，科学家把它称为对乙酰氨基酚，并作为药物合成为临床所用。

  
　　根据SFDA南方医药经济研究所在其360家三甲样本医院的监测统计数据显示，对乙酰氨基酚的使用在逐年扩大。以复方对乙酰氨基酚为例，2009年样本医院采购价合并数为259.39万元，2010年就达到289.58万元，增幅达11.64%，整个对乙酰氨基酚的使用也是呈上升趋势。每年仅扑热息痛所生产的单、复方制剂就有200多亿片（粒），是我国销售额领先的制剂品种。

   
　　正如中国医院协会全国合理用药监测办公室专家组专家孙忠实所言：“按作用机理来讲，对乙酰氨基酚属乙酰苯胺衍生物，当炎症反应时，组织细胞的花生四烯酸通过环氧酶合成前列腺素等炎性介质，并导致局部组织红、肿、热的症状。该药主要通过抑制合成前列腺素所需要的环氧酶而起到调节体温和镇痛的作用，因其对炎性介质前列腺素合成的抑制作用部位不同于阿司匹林、布洛芬等，它主要抑制中枢神经系统部位，而不在外周神经系统，是感冒发热、关节痛、神经痛、偏头痛、癌性痛和手术后止痛的必备品。”

   
　　由于对乙酰氨基酚解热镇痛作用较强，在美国，它是消耗量最大的非处方镇痛药，有200多个品种；在我国，对乙酰氨基酚也被广泛推荐用于成人和儿童的感冒发热、头痛以及其他疾病所致的发热和疼痛。多年过去了，对乙酰氨基酚的剂型规格在不断进化。2010年11月，美国FDA更是批准了Cadence公司开发的对乙酰氨基酚注射剂用于静脉注射，这是美国首次批准该药的静脉注射制剂，适应症为轻中度疼痛和作为中重度疼痛阿片类镇痛药的辅助药，并可作为住院成人和儿童患者的退热药。而在中国，目前对乙酰氨基酚注射液共有28个生产批文，两个规格（2ml：0.25g，1ml：75mg）也是在临床上被大量使用。
  

　　目前，国内感冒药品种繁多、成分各异，自我药疗更是疑窦丛生。其中就有一个不可回避的现实：抗感药物在我国常见病症自我药疗中比例高达89.6%，高出第二名30个百分点，且这种现象在全球普遍存在。无论是西药还是中成药，很多人都是随身携带，稍有感冒症状就吃几粒。然而，不同的药品可能同时含有某类相同成分，不科学服用，可能会造成某种成分的剂量失衡，产生用药风险，因此，合理用药成为了医师和患者需要共同正视的话题。

   
　　正因为对乙酰氨基酚常用于抗感冒药的组方中，根据临床研究表明，对乙酰氨基酚口服剂量成人0.3-0.6g/次，退热疗程不超过3d，镇痛不超过10d，儿童每次10-15mg/kg，12岁以下小儿每24h不超过5次，疗程不超过5d，尤其是WTO批准小儿自零岁始即可使用对乙酰氨基酚，但仅限体温超过38.5℃时方可使用。在复方制剂如感康、三九感康灵、维生素C银翘片中，对乙酰氨基酚含量分别为0.25g/片、0.2g/片和0.105g/片，按说明书服用的对乙酰氨基酚每日剂量分别为0.5g、0.6g和0.63g，患者每天的用量远远低于目前国际上每日不得超过4g的限度，这表明按说明书服用对乙酰氨基酚及其复方制剂是安全的。