降胆固醇药逐渐受到人们的青睐 |
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目前高胆固醇血症是导致心血管疾病死亡的重大风险之一,所以对于它的治疗急需要研发新型的降胆固醇药。据2010年中国心血管报告显示,目前我国至少有2亿高血脂症患者,但我国高血脂症的整体防治现状并不乐观。中日友好医院教授近日公布的研究结果显示,患者对高胆固醇血症的知晓率仅为11.0%,治疗率为5.1%。
教授称高胆固醇血症可以由他汀类药物治疗。他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。
自1987年美国FDA批准洛伐他汀上市以来,降胆固醇药市场上他汀类药物日益受到人们的亲睐。他汀类药物成为了目前治疗高胆固醇血症的首选药物。目前我国已有辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀上市。默沙东研发的全新降脂药物葆至能于5月12日在中国正式上市。它与以往降脂药物相比,葆至能具有双重机制,即抑制高胆固醇血症在肝脏的合成,同时抑制其在小肠的吸收,从而提供强效、安全的治疗方案。
葆至能是依折麦布10mg分别与辛伐他汀片10、20、40mg组成的三种规格的降胆固醇药。依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平;辛伐他汀通过HMG-CoA转化为甲羟戊酸(一种胆固醇生物合成途径的早期步骤)来减少胆固醇的含量。两者的作用机制有互补的作用。目前,我国已有多个降胆固醇药的研发在审批中,其中包括辛伐他汀与降脂药、降压药及治疗糖尿病药组方的新药申请。

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