ACS子刊:组卵白去乙酰化酶克制剂有助于医治新冠感化 |
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2020年12月18日讯/100医药网BIOON/---由SARS-CoV-2病毒惹起的COVID-19对人类安康组成重大威逼,并危及环球经济。然则,今朝尚无无效的药物可用于医治COVID-19,是以有很年夜的抗药需求。 通过将盘算挑选与无效的细胞假型病毒体系相联合,中国迷信院深圳先进技术研讨所(SIAT)袁曙光传授引导的研讨小组证明,临床组卵白脱乙酰酶(HDAC)克制剂可以无效预防SARS-CoV-2,有能够被用来对立COVID-19。
(图片起源:Www.pixabay.com)
研讨职员发现,几种HDAC克制剂可以与细胞外表的人类血管重要素转换酶2(ACE2)联合,进而招致ACE2的整体构造产生变动。因为SARS-CoV-2在病毒感化时代通过其刺突卵白辨认人ACE2受体,是以这种瓜代克制了ACE2-S卵白的联合并阻止了SARS-CoV-2宿主细胞的进入。
受此成果启迪,研讨小组随后挑选了18种市售HDAC克制剂,并研讨了它们在克制SARS-CoV-2进入细胞中的功能。他们发现四种克制剂,即panobinostat,givinostat,CAY10603和sirtinol显著无效。
这四种HDAC药物得到的病毒转导克制作用的EC50约为3μM,远低于从其他药物的EC50(均年夜于100μM)。
细胞旌旗灯号网络阐发提醒了这些HDAC克制剂无效对立SARS-CoV-2的能够机制。
这项任务被颁发为《ACS Pharmacology Translational Science》的封面故事。(100医药网 100yiyao.com)
资讯出处:
原始出处:Ke Liu et al. ACS Pharmacology Translational Science (2020). DOI: 10.1021/acsptsci.0c00163
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