白血病新型靶向药!PI3Kδ/γ双效克制剂Copiktra欧盟行将获批，石药集团将2021年国际上市!

2021年03月29日/BIOON/--Secura Bio是一家综合性的美国生物制药公司，致力于为患者提供立异疗法。近日，该公司靶向抗癌药Copiktra（duvelisib）在欧盟监管方面传来喜信。欧洲药品治理局（EMA）人用医药产物委员会（CHMP）已宣布一份踊跃审查意见，建议同意Copiktra，该药是一种口服磷酸肌醇-3激酶（PI3K）克制剂，用于医治：（1）先前承受过至多2种疗法的复发或难治性慢性淋巴细胞（ CLL）成人患者；（2）对至多2种先前的体系疗法医治有效的难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。

当初，CHMP的意见将递交至欧盟委员会（EC）审查，后者通常会在2个月内做出终极审查决议。要是获批上市，Copiktra将以15mg和25mg硬胶囊提供应患者。

Copiktra是由Verastem Oncology公司开辟的一款抗药物。但在2020年8月，Verastem以3.11亿美元的价钱将Copiktra的环球贸易化权柄发售给了Secura Bio公司。

2018年9月，石药集团与Verastem签订4500万美元协定，得到了在中国市场开辟和贸易化Copiktra的独家权力。依据石药集团在2021年3月15日宣布的《2020年年度业绩申报》，Copiktra在国际的上市申请已获受理并得到了优先审评资历，预计2021年获批上市。

2019年7月，赛诺菲（Sanofi）与Verastem签署协定，得到了在俄罗斯、独联体、土耳其、中东、非洲开辟和贸易化Copiktra医治一切学顺应症的独家权力。

Copiktra的活性药物身分为duvelisib（ATC代码：L01EM04），这是一种针对磷酸肌醇-3激酶（PI3K）的靶向口服克制剂，可能同时克制PI3K-δ和PI3K-γ的活性，这2种卵白激酶帮忙参加恶性B细胞系和原发性CLL肿瘤细胞的增殖和存活，参加恶性B细胞微情况中的免疫路径。

在美国，Copiktra是同意的首个PI3K-δ和PI3K-γ双效克制剂，该药于2018年9月获批，顺应症为；（1）用于医治既往已承受至多2种疗法的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（R/R CLL/SLL）成人患者；（2）用于医治既往已承受至多2种疗法的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。必要指出的是，Copiktra的美国药品标签中含有一则黑框正告，提示致命和重大的毒性作用，包含感化、腹泻或结肠炎、皮肤反馈和肺炎。

Copiktra活性药物身分duvelisib分子构造式（上）及作用机制（下）

依据CHMP的审查意见，Copiktra的医治益处包含：

——Study 1：一项随机、多中间、开放标签（NCT02004522）在已承受过至多2种疗法的复发或难治性CLL成人患者中展开，数据显示，与白血病药物Arzerra（ofatumumab，奥法木单抗，一种CD20靶向单抗）相比相比，Copiktra（25mg BID，逐日2次25mg）显著缩短了疾病无停顿生活期（中位PFS：16.4个月 vs 9.1个月）、将疾病停顿或灭亡危险显著下降60%（HR=0.40）、显著进步了主观缓解率（ORR：74% vs 39%；ORR差别=39%）。

——Study 2：一项单臂、多中间（NCT01882803）在已承受过至多2种疗法（包含：利妥昔单抗和化疗/喷射免疫疗法）的难治性FL成人患者中展开，数据显示，Copiktra（25mg BID，逐日2次25mg）医治诱导了具备临床意义的缓解（ORR=35%），别离有43、17%的患者缓解继续光阴（DOR）≥6个月、12个月。（100医药网100yiyao.com）

原文出处：欧洲药品治理局官网、Copiktra美国处方信息、石药集团(CSPC)