糖尿病黄斑水肿(DME)新药!诺华新一代疗法Beovu首个3期临床：疗效/平安性媲美aflibercept!

2020年09月15日讯 /BIOON/ --（Novartis）近日颁布了新一代眼科药物Beovu（brolucizumab）医治黄斑水肿（DME）症结III期KITE研讨的阳性顶线成果。这是比拟Beovu与Eylea（aflibercept，阿柏西普）医治DME的首个III期研讨，成果显示，研讨到达了次要起点和症结主要起点：医治一年（52周），Beovu 6mg与aflibercept 2mg在最佳改正目力（BCVA）的均匀变更方面具有非劣效性。

在一个症结主要起点中，医治第一年时代，Beovu组患者在加载期（loading phase）之后有超越一半的患者保持3个月给药距离，aflibercept组患者在加载期之后一切患者保持2个月给药距离。在另一个主要起点方面，第40-52周时代，Beovu在中间区视网膜厚度（CST，视网膜液体的一个症结目标）的变更方面表示出优于aflibercept的改良。该研讨中，Beovu显示出总体上耐受性优越的平安性，与aflibercept相当。别的，Beovu与aflibercept的眼内炎症产生率相当。

制药眼科全球担任人Dirk Sauer表现：“DME对患者的生涯有严重影响，须要常常打针医治药物，以掌握眼内液体的添加。这项数据证明了我们对Beovu作为一种潜在疗法医治DME患者的果断信心。假如取得同意，Beovu将为患者供给一种新的医治选择，经过更好地处理视网膜液和下降CST来掌握他们的疾病。”

症结KITE是一项正在停止的为期2年的研讨，在全球23个国度的80个中间入组了360例DME患者。来自KITE的数据将提交给医学年夜会和同业评审出书物。在DME方面，诺华今朝正在停止第2项研讨KESTREL，估计本年晚些时分会有成果，届时将与监管机构评价下一步的办法。

正在积极推动Beovu的片面临床开辟筹划，包含湿性年纪相干性黄斑变性（wet-AMD）、DME、视网膜静脉壅塞和增殖性视网膜病变的研讨。Beovu开辟项目标有好处处-风险获得了美国对正在停止的研讨所展开的审查支撑。

糖尿病黄斑水肿-DME（图片起源：bceye.com）

DME是患者致盲的次要缘由，影响全球2100万人，个中1型患者占12%，2型糖尿病患者占28%。

与糖尿病相干的继续高血糖程度会伤害眼睛的小血管，招致它们漏液。黄斑部积液（称为水肿）会招致目力降低。黄斑是视网膜上担任明晰的地方视觉区域。

DME的晚期症状包含中间视觉隐约或海浪状和色觉歪曲，但疾病在晚期阶段也能够出现无症状的停顿。

Beovu是一种新一代抗血管内皮发展因子（VEGF）药物，于2019年10月在美国、2020年2月在欧盟被同意，用于医治湿性年纪相干性黄斑变性（wet-AMD）。截至今朝，Beovu已在全球40多个国度同意上市。本年6月，Beovu美国标签更新，归入了有关视网膜血管炎和视网膜血管壅塞的额定平安信息。

wet-AMD是招致掉明的次要缘由，影响着全球2000多万人，频仍眼内打针是wet-AMD患者保持医治的罕见缘由。

值得一提的是，Beovu是第一个疗效媲美Eylea（阿柏西普）、同时在契合资历的wet-AMD患者中在3个月加载期（loading phase）后赐与3个月给药距离保持医治不影响疗效的抗VEGF药物，可经过削减频仍打针进步患者的医治依从性，从而无效保持患者目力。

Beovu活性药物成分为brolucizumab（RTH258），这是一种人源化单链抗体片断（scfv），靶向一切类型的血管内皮发展因子-A（VEGF-A）。单链抗体片断因其体积小、组织浸透性加强、零碎轮回的疾速肃清、药物递送特征而在药物开辟中遭到高度存眷。

brolucizumab的立异构造使其仅有26kDa年夜小，针对VEGF-A一切亚型均有很强的克制感化，并具有很高的亲和力。在临床前研讨中，brolucizumab经过阻断配体-受体互相感化来克制VEGF受体的激活。添加的VEGF门路旌旗灯号与病感性眼部血管生成和视网膜水肿有关。在头绪膜视网膜血管疾病患者中，克制VEGF门路可克制重生血管病变的发展，缓解视网膜水肿，改良目力。（100医药网100yiyao.com）

原文出处：Novartis reports positive topline results from the first Phase III trial of Beovu versus aflibercept in patients with diabetic macular edema (DME)