新一类抗生素!GSK三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶克制剂gepotidacin进入III期临床开辟!

2019年10月29日讯 /BIOON/ --（GSK）近日宣告，gepotidacinIII期临床项目已启动对非庞杂性尿路沾染（uUTI）患者的给药医治。

gepotidacin是一种新型，是新一类——三氮乙酰萘拓扑异构酶克制剂中的首个药物，由GSK在2007年开辟，该药具有一种新鲜的“双靶向”感化机制（MOA）和口服制剂，其MOA与今朝同意的任何都分歧。

gepotidacin经过选择性地与担任细菌复制的2种症结酶——DNA扭转酶和拓扑异构酶IV（一种II型拓扑异构酶）互相感化发扬感化。这种新鲜的MOA使gepotidacin针对年夜多半现有抗生素（包含氟喹诺酮类）耐药的目的病原体具有活性。

该III期项目包含2项研讨，将测试gepotidacin用于由美国疾病掌握和预防中间（CDC）判定为抗生素耐药威逼的惹起的2种罕见沾染。首个研讨（EAGLE-1）将在年夜约600例泌尿生殖道淋病（GC）患者中展开，这是最罕见的性传达沾染之一，将比拟gepotidacin与指南推举的双联疗法头孢曲松（ceftriaxone）+阿奇霉素计划。第二项研讨（EGEL-2）将在年夜约1200例uUTI患者中展开，这是女性中十分广泛的一种沾染，将比拟gepotidacin和一线抗生素呋喃妥因（nitrofurantoin）。首批研讨成果估计在2021岁尾取得。

GSK首席迷信官兼研发总裁Hal Barron博士表现：“鉴于抗生素耐药性的添加以及gepotidacin共同的感化机制，我们信任这种药物有能够改动今朝医治选择无限的uUTI和UG患者的医治格式。”

gepotidacin分子构造式（图片起源：Wikipedia）

gepotidacin项目推动至III期临床，是基于2项II期临床研讨的积极成果。这2项研讨评价了gepotidacin对GC和急性细菌性皮肤及皮肤组织沾染（ABSSSI）的医治感化。GC研讨显示，单次口服gepotidacin在非庞杂性泌尿生殖道淋病成人患者中对淋病奈瑟菌（NG）的铲除率至多为95%。ABSSSI研讨显示，测试的3种剂量gepotidacin中有2种剂量到达了预定的临床使用中胜利尺度。

gepotidacin的开辟是GKS、美国卫生和人类办事部的生物医学初级研讨与成长治理局（BARDA）以及美国国防部威逼削减治理局（DTRA）胜利公私协作的成果。这项协作始于2013年，目标是支撑数种抗生素的研发，以对立抗生素耐药性和生物恐惧主义。

作为多数仍在从事抗菌药研讨的年夜型制药公司之一，GSK还与其他公司、学术界和赞助机构（如欧洲最年夜的公私营机构Innovative Medicines Initiative议）树立了协作和赞助同伴关系。（100医药网100yiyao.com）

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